Лаборатория физиологически активных веществ и фитоинжиниринга

Основные результаты за 2023

В ходе выполнения проекта в 2023 г. были получены следующие основные резултаты:

Исследован состав эфирных масел A. scoparia, A. palustris, A. lagocephala, A. rutifolia, Sphallerocarpus gracilis, Seseli condensatum, S. libanotis. Определена антирадикальная активность эфирных масел A . scoparia, A . palustris , A . lagocephala , A . rutifolia. Определена антибактериальная активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и грибов эфирных масел A . rutifolia , Seseli condensatum , S . libanotis. Определена цитотоксическая активность эфирных масел Seseli libanotis на клеточных линиях рака шейки матки (HeLa). Впервые определен состав липофильной фракции Seseli condensatum , S . libanotis, основными компонентами которой являются ННЖК и кумарин – остол. Определено суммарное содержание кумаринов и дубильных веществ в надземных и подземных органах H . dauricum. Методом колоночной хроматографии фракций диэтилэфирного экстракта корней H . dauricum, был выделен лигнан – юстицидин B. Впервые из этилацетатного экстракта H . dauricum был выделен фурохинолиновый алкалоид кокусагинин.

Разработаны и оптимизированы схемы получения ценных метаболитов: втор-O-глюкозилгамаудола, 4’-O-β-D-глюкозил-5-O-метилвиссаминола, перв-O-глюкозилцимифугина из корней S . divaricata; пеуценидина из корней F . hystrix ; дауринола из корней H . dauricum; смеси (1:1) виснадина и дигидросамидина из корней P . Sibiricus . Указанные вещества накоплены в количествах, достаточных для проведения направленных синтетических трансформаций. Установлена цитотоксическая активность дауринола in vitro в отношении клеток линии HeLa.

Впервые, на основе эфирных масел A . annua, разработан способ получения жидкого бальзама, обладающего антирадикальной, антибактериальной и местнораздражающей активностями. Получен патент на изобретение № 2805656 «Жидкий бальзам и способ его получения» от 17.06.2022. Также разработаны технические условия (ТУ 20.42.15-001-26748641-2023), технологическая инструкция (ТИ 20.42.15-001-26748641-2023), получена декларация о соответствии техническому регламенту Евразийского экономического союза № ЕАЭС N RU Д-RU.PA10.B.77458/23.

Определены запасы сырья Seseli condensatum herba и S. condensatum radices на популяции в Еравнинском районе Республики Бурятия. Определение посевные качества семян A. jacutica, H. dauricum, Seseli condensatum и Phlojodicarpus sibiricus – первый этап интродукции данных видов. Получена культура бородатых корней A rtemisia jacutica.

Основные результаты за 2022

В ходе выполнения проекта за 2022 г. были получены следующие основные результаты:

Качественными реакциями доказано присутствие сапонинов, эфирных масел, дубильных веществ, флавоноидов, кумаринов, полисахаридов в исследуемых видах сырья. Методом MALDI-TOF-MS в корнях B. bicaule обнаружены сайоксапонины, наибольшее содержание которых определено в коре.

Исследован состав эфирных масел A. scoparia, B. bicaule (в разные фенофазы), K. baicalensis флоры Бурятии. Определена антибактериальная активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и грибов ЭМ K. baicalensis. Впервые определен состав липофильной фракции O. lanata, O. caespitosa, O. myriophylla, O. squammulosa, A. anethifolia, A. desertorum, A. pubescens, A. scoparia (в разные фенофазы), R. circinatus и C. dauricum. Показано, что основными компонентами являются ПНЖК, также растения рода Oxytropis L. содержат высокое количество бензойной кислоты. Определено содержание рутина и хлорогеновой кислоты в растениях рода Artemisia L., наибольшее содержание отмечено в A. dracunculus. Из надземной части A. scoparia выделен кумарин – скопарон, обладающий гепатопротекторной, противовоспалительной и антиоксидантной активностями. Из корней перспективного вида H. dauricum были выделены лигнаны: дифиллин, гапломиртин, изодауринол, дауринол, а также алкалоид скиммианин, обладающие цитотоксической активностью в отношении клеток рака молочной железы. Работы по разделению полученных экстрактов и фракций и установлению структур выделенных индивидуальных метаболитов продолжаются.

С целью проведения направленных модификаций перспективных физиологически активных веществ разработаны и оптимизированы способы выделения нейротропных кумаринов – виснадина и дигидросамидина из корневищ и корней Ph. sibiricus и хромонов – втор-O-глюкозилгамаудола, 4’-O-β-D-глюкозил-5-O-метилвиссаминола, перв-O-глюкозилцимифугина из корней S. divaricata, обладающих противовоспалительной и иммуномодулирующей активностью.

Разработаны способы получения лекарственных форм на основе растений, активно используемых в восточной традиционной медицине – настойки корней S. divaricata и настойки травы A. frigida. Установлены показатели доброкачественности сырья: P. sylvestri microstrobili, H. daurici herba и H. daurici radices, которые войдут в проекты фармакопейных статей на данные виды сырья.

Определены запасы сырья H. dauricum и A. jacutica на 2 популяциях в Хоринском и Еравнинском районах Республики Бурятия. Результаты первичной интродукции A. jacutica, как источника хамазулена, обладающего противовоспалительной активностью, свидетельствуют о перспективности введения в культуру данного вида в природно-климатических условиях Бурятии. Обобщены и систематизированы данные молекулярно-генетических и биотехнологических исследований сапожниковии растопыренной, таксономии и экологии вида, также методов культивирования in situ, ex situ и in vitro, биотехнологических аспектов.

Полученные результаты имеют практическое значение в области создания соединений-лидеров на основе природных БАВ и разработки инновационных лекарственных средств.

Коллектив осуществляет сотрудничество с отечественными (ИОЭБ СО РАН, Улан-Удэ; ИрИХ СО РАН, Иркутск; СИФИБР СО РАН, Иркутск; НИОХ СО РАН, Новосибирск; ЦСБС СО РАН, Новосибирск; ВИЛАР, Москва; ФНЦ Биоразнообразия ДВО РАН, Владивосток; БГУ, Улан-Удэ; ЗабГУ, Чита; МФТИ, Москва) и зарубежными (Международный научно-производственный холдинг «Фитохимия», Казахстан; Institute of Chemistry and Chemical Technology, MAS, Mongolia; Mongolian University of Pharmaceutical Sciences, Mongolia; Northwest Institute of Plateau Biology, CAS, China) научными и научно-образовательными организациями.

Основные результаты за 2021

Обобщены этномедицинские сведения о применении лекарственных растений семейств Зонтичные (Umbelliferае), Рутовые (Rutaceae), Бобовые (Fabaceae), Лютиковые (Ranunculaceae), Астровые (Asteraceae) в практике традиционной и народной медицины (тибетской, китайской, монгольской, бурятской и др.), на основе которых определены перспективные источники соединений-лидеров.

Проведено скрининговое фитохимическое исследование растений рода Bupleurum (Зонтичные), Saposhnikovia (Зонтичные), Artemisia (Астровые), Haplophyllum (Рутовые). В ходе проведения качественных и гистохимических реакций с водными и водно-этанольными извлечениями B. bicaule, B. scorzonerifolium, B. longifolium, B. sibiricum, S. divaricate, H. dauricum, A. annua, A. frigida, A. jacutica, A. scoparia, A. vulgaris были обнаружены: сапонины, дубильные вещества, флавоноиды, кумарины и полисахариды.

Впервые изучен качественный состав и количественное содержание компонентов эфирных масел надземной и подземной частей B. bicaule флоры Забайкалья. Установлено, что основным компонентом эфирных масел корней является – 6-тридецен-4-ин. В образцах эфирного масла корней и травы S. divaricata флоры России, Монголии и Китая корней обнаружены β-бисаболен и полиацетиленовое соединение – панаксинол (3(R)-(9Z)-гепта-1,9-диен-4,6-диин-3-ол). Константными компонентами эфирного масла A. annua являются артемизиа кетон, кариофиллен, кариофиллен оксид, β-селинен, гермакрен Д. Доминирующие компоненты A. frigida представлены: 1,8-цинеолом, терпинеолом-4, камфорой, борнеолом и борнилацетатом. A. jacutica является богатым источником хамазулена (содержание до 47,8%).

В индивидуальном виде выделены кумарины (дигидросамидин, виснадин, птериксин, самидин, суксодорфин), хромоны (перв-O-глюкозилцимифугин, цимифугин, 4’-O-β-D-глюкозил-5-O-метилвисамминол), лигнаны (дауринол, изодауринол, гапломиртин) и алкалоид (скиммианин) и проведена компьютерная оценка их активностей (PASS online). Для кумаринов выявлена наиболее вероятная спазмолитическая, антиоксидантная, вазодилатирующая, гепатопротекторная активности, хромонов – противовоспалительная и противоопухолевая активности, для лигнанов и алкалоида – противоопухолевая, противовирусная и противопротозойная активности.

Полученные результаты имеют практическое значение в области создания соединений-лидеров на основе природных БАВ и разработки инновационных лекарственных средств.